【药品名称】

  通用名称：左乙拉西坦片

  商品名称：左乙拉西坦片(开浦兰)

  英文名称：Levetiracetam Tablets

【主要成份】 左乙拉西坦。

【性 状】 本品为蓝色椭圆形薄膜包衣片，片剂的单面有刻痕，除去包衣后显白色。

【适应症/功能主治】 用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。

【规格型号】0.25g*30s(开浦兰)

【用法用量】口服。需以适量的水吞服，服用不受进食影响。(详见内包装说明书)

【不良反应】成人临床研究汇总的安全性数据表明，药物组和安慰剂组不良反应的发生率相似，分别为46.4%和42.2%。其中，严重不良反应分别为2.4%和2.0%。最常见的不良反应有嗜睡，乏力和头晕，常发生在治疗的开始阶段。随时间的推移，中枢神经系统相关的不良反应发生率和严重程度会随之降低。左乙拉西坦不良反应没有明显的剂量相关性。(详见内包装说明书)

【禁 忌】对左乙拉西坦过敏或者对吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分过敏的病人禁用。

【注意事项】根据当前的临床实践，如需停止服用本品，建议逐渐停药。(例如 ：成人每隔2-4周，每次减少500 mg，每日2次 ；儿童应每隔2周，每次减少10 mg/kg，每日2次)。临床研究中，一些患者对加用左乙拉西坦治疗有效应，可以停止原合并应用的抗癫痫药物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。临床研究中报告有14%服用左乙拉西坦的成人及儿童患者癫痫发作频率增加25%以上，但在服用安慰剂的成人及儿童患者中，也各有26%及21%患者癫痫发作频率增加。(详见内包装说明书)

【儿童用药】见用法用量项

【老年患者用药】见用法用量项

【孕妇及哺乳期妇女用药】数项前瞻性妊娠登记的上市后数据记录了在妊娠的前三个月中暴露左乙拉西坦单药治疗的超过1000名妇女的结果。总体而言，这些数据未提示严重先天性致畸风险显著增加，但是不能完全排除致畸风险。(详见内包装说明书)

【药物相互作用】体外数据显示：治疗剂量范围内获得的高于Cmax水平的浓度时左乙拉西坦及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂，也不是它们具有高亲合力的底物。因此，不易出现药代动力学相互作用。另外，左乙拉西坦不影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用。 (详见内包装说明书)

【药物过量】症状： 据观察有嗜睡、激动、攻击性、意识水平下降、呼吸抑制及昏迷。 　　药物过量急救措施 　　在急性药物过量后，应采取催吐或洗胃使胃排空。目前尚无左乙拉西坦的解毒剂。治疗需对症治疗，也可包括血液透析。透析排出的效果： 左乙拉西坦60%，主代谢产物74%。

【药理毒理】本品为吡咯烷酮衍生物，其化学结构不同于传统的抗癫痫药物。本品具有较强的抗癫痫作用，其作用机制尚不明确。体内和体外试验表明本品未改变细胞特性和神经传递功能。动物实验证实，本品对癫痫部分性发作和无惊厥的全身性发作有效；在人类的临床应用中也证实了本品对癫痫部分性和全身性发作有效。本品的有效量和中毒量相差远，安全性较好。(详见内包装说明书)

【药代动力学】本品口服吸收迅速，给药1.3h后血药浓度达峰值，稳态血药浓度23μg/ml。绝对生物利用度接近1OO%，食物及抗酸剂不影响其吸收。本品易透过血-脑脊液屏障，脑组织的药物浓度接近血药浓度，血浆蛋白结合率小于10%，分布容积为0.5～0.7L/kg。给药量的24%通过其主要代谢途径(即水解酶的乙酰化途径)代谢，主要代谢产物L057无药理活性。服药24h后约93%的药物被排出，其中66%以原形经肾由尿排出。消除半衰期为6～8h，老年患者半衰期延长至10～11h。(详见内包装说明书)

【贮 藏】密封。

【包 装】0.25g*30片/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】进口药品注册证号:H20160250

【生产企业】UCB Pharma S.A.